Leptin se stvara pretežno u adipocitima – ćelijama masnog tkiva. Ovo ne znači da osobe sa više sala stvaraju više leptina – naime broj ćelija ne označava i količinu masnog tkiva jer ćelije mogu biti prepunjene masnim kesicama a da ćelija ukupno nema puno.
Glavna uloga leptina je da deluje na centar za sitost u hipotalamusu koji je deo centralnog nervnog sistema i i inače ima veoma važnu ulogu u metabolizmu. Na ovaj način leptin deluje suprotno od neuropeptida Y i anandamida i koji prenose signale da podstiču glad. Leptin takođe dovodi do stimulacije još jednog proteina koji smanjuje osećaj gladi. Nedostatak leptina (ili receptora za ovaj hormon) dovodi do nezaustavljive gladi, neobuzdanog uzimanja hrane. Sa druge strane velike količine leptina dovode do anoreksije.
Nivo leptina u organizmu se smanjuje tokom gladovanja ili striktnih dijeta, što za posledicu ima naravno povećanu glad. Do smanjenja nivoa hormona dovodi i samo kratkotrajno neuzimanje hrane od 24-72h. Testosteron takođe smanjuje koncetraciju leptina. Ekstremna gojaznost stvara određenu vrstu rezistencije (otpornosti) na leptin te nema dobre supresije osećaja gladi što stvara začarani krug daljeg debljanja.
Sa druge strane pri dugotrajnijem povećanom uzimanju hrane ne menja se značajno nivo leptina, odnosno ne smanjuje se osećaj gladi onako kako bi mi voleli. Količina ovog hormona se povećava i nakon adekvatnoh 8h sna (i zato više jedemo kad smo pospani ili hronično neispavani). Leptin se povećava i usled hroničnog stresa. Uz to estrogen povećava koncetraciju leptina. Vežbanje takođe povećava nivo ovog hormona.
Sve u svemu čini se da leptin ima veoma važnu ulogu u održanju balansa energije i na neki način nas sprečava da mršavimo – kad gladujemo i vežbamo on se smanjuje i povećava se time osećaj gladi. Ali logično organizam ne želi da se otarasi teškom mukom skupljenih rezervi (salca). Sa druge strane letim kao lek može dovesti do smanjenja gladi i time nam olakšati skidanje masnih naslaga. I sad se sigurno pitate da li je neko smislio terapiju za povećanje nivoa leptina a time i osećaja sitosti? Jeste, ali ne sa velikim uspehom. na osnovu ozbilljnih studija zključeno je da kod samo ekstremno gojaznih ljudi leptin (i to u velikim količinama) može značajno da smanji apetit a time i telesnu težinu.
